Кеторол: против интенсивных болей, показания и побочные эффекты
Чаще всего врачи назначают препараты, относящиеся к группе нестероидных. Они безопаснее наркотических анальгетиков и не вызывают привыкания. В этой линейке препаратов наиболее сильное анальгезирующее действие оказывают средства, изготовленные на основе Кеторолака. Особой популярностью пользуется Кеторол, выпускаемый в трех лекарственных формах. Это универсальное лекарство, справляющееся с интенсивными болями различного генеза, устраняющее воспалительный процесс, отек мягких тканей и повышенную температуру тела. О механизме воздействия и правилах приема Кеторола расскажет инструкция.
Суставные патологии нередко сопровождаются острыми приступами боли, отечностью суставов, воспалительным процессом, ограничением естественных движений. Основная задача комплексной терапии такого рода заболеваний – в кратчайшие сроки облегчить состояние больного, вернуть ему двигательную активность, улучшить качество жизни. Использование обезболивающих средств помогает решить эту задачу.

Фармакологические свойства препарата
Лечебные свойства Кеторола обусловлены его главным действующим веществом – Кеторолаком, являющимся производным уксусной кислоты. Это неселективный ингибитор, блокирующий группу ферментов (циклооксигеназы формы ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующую в каталитическом синтезе простаноидов – простагландинов, простациклинов и тромбоксанов. Эти высокоактивные метаболиты арахидоновой кислоты выполняют в организме целый ряд важных функций.
Помимо защиты слизистой желудка, обеспечения нормального функционирования почек, печени, мышечных тканей, влияния на свертывание крови, они повышают тканевую проницаемость, чувствительность ноцицепторов к медиаторам боли, воспаления, ответственны за формирование лихорадки. Продукция фермента ЦОГ-2 происходит в ответ на повреждение тканей и начало воспалительной реакции, приводит к избыточному накоплению простагландинов и усилению болезненных симптомов. Фармакологическое действие Кеторола основывается на подавлении активности этой индуцибельной изоформы циклооксигеназы.
В соответствии с инструкцией, Кеторол оказывает:
- обезболивающее действие – уменьшает интенсивность или полностью устраняет ощущение боли, снижая чувствительность болевых рецепторов к повреждающим стимулам, блокируя передачу информации таламусу, изменяя восприятие болевых импульсов. Это мощный анальгетик, ослабляет сильные ревматические боли и болевой синдром неревматического характера. Кеторол действенен в отношении всех видов боли: постоянных хронических, сохраняющихся даже в ночные часы, или внезапно возникших болей, спровоцированных движением, чрезмерными перегрузками или физическим повреждением;
- противовоспалительное – препятствует развитию воспаления, блокируя выработку посредников и регуляторов патологического процесса. Результатом применения Кеторола становится снижение проницаемости стенок капилляров, нормализация кровообращения в месте повреждения, уменьшение клинических симптомов воспаления: болезненности, припухлости сустава, отека в зоне поражения, очаговой гиперемии, повышенной температуры тканей. В сравнении с анальгезирующим, эффект выражен слабо;
- жаропонижающее – снижает показатели температуры тела до нормальных значений. Эффект достигается за счет снижения концентрации простагландинов, связывающихся с терморецепторами гипоталамуса и смещающих на более высокий уровень установочную точку температурного гомеостаза. Кеторол обладает умеренной антипиретической активностью.
Состав, формы выпуска

Полное описание форм содержится в инструкции:
- Таблетки 10 мг – зеленые за счет пленочного покрытия (на изломе белые), круглой формы, с обеих сторон выпуклые, с маркировкой в виде выдавленной буквы S. Упаковываются по 10 шт. в блистер, в пачке 2 блистера. Наполнители таблетки – микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал и лактоза. Дополнительными компонентами выступают: карбоксиметил крахмал натрия – стабилизатор, загуститель, стеарат магния – смазывающее вещество, безводный диоксид кремния – энтеросорбент. В состав оболочки входит влагоудерживающий агент гипромеллоза, растворитель пропиленгликоль и красители – двуокись титана и олив зеленый.
- Инъекционный раствор 30 мг/мл – прозрачная однородная жидкость, бесцветная или бледно-желтая, предназначенная для введения внутримышечно или вливания внутривенно. Разлит раствор в темные стеклянные ампулы, которые помещены в пластиковые поддоны. В пачке Кеторол 10 ампул. Вспомогательные вещества: физраствор, ПАВ октоксинол, едкая щелочь гидроксид натрия, динатрия эдетат – консервант, задерживающий вредные примеси, растворители пропиленгликоль, этиловый спирт, стерильная вода.
- Гель 2% – прозрачная или полупрозрачная субстанция однородной консистенции с легким фруктовым запахом. Фасуется в 30 или 50 г алюминиевые тубы, затем в индивидуальные картонные пачки с инструкцией. Состав геля: карбомер – основа композиции, диметилсульфоксид, пропиленгликоль – растворители, натриевая соль метилпарабена и пропилпарабена, этиловый спирт – антисептики и консерванты, очищенная фильтрованная вода – гидрофильная фаза, глицерин – стабилизатор, увеличивающий вязкость геля. Ароматическая добавка включает касторовое масло, эмолент изопропилмиристат, этиловый эфир лимонной кислоты и диэтилфталат – фиксатор запаха.
Как действует Кеторол
Это неселективный ингибитор, подавляющий активность обеих изоформ циклооксигеназы и действующий преимущественно в периферических тканях. Благодаря снижению выработки простагландинов удается уменьшить болевые ощущения, препятствовать развитию воспалительного процесса, снять приступ жара.
По силе анальгезирующего воздействия Кеторол превосходит остальные нестероидные препараты. Оказываемый им эффект сопоставим с действием морфина или морфиносодержащих смесей, что позволяет полностью отменить либо уменьшить дозировку этих опасных для организма опиоидов.
Кеторол отличается быстротой действия: после внутримышечного укола обезболивание наступает через 30 мин, после использования таблетки – через 1 ч, максимальный результат достигается спустя 1-2 ч после ввода состава. Обезболивание сохраняется 4-6 ч. При расчете безопасной эффективной дозировки лекарственных форм Кеторола учитываются фармакокинетические процессы, происходящие с препаратом при различных путях введения в организм.
Инструкция приводит основные параметры клинической фармакокинетики:
- Всасывание: при внутреннем применении состав быстро абсорбируется из кишечника, биодоступность Кеторолака превышает 80%, при инъекционном способе введения достигает 100%, гель всасывается в кровоток незначительно. Наблюдается дозозависимый рост концентрации в плазме, пик отмечается через: 40 мин – после принятия таблетки (10 мг) натощак, 15-30 мин – внутримышечного укола (30-60 мг). Для достижения равновесной концентрации потребуются сутки и 4-х разовый прием препарата. Жирная пища влияет на полноту и скорость всасывания таблетки, задерживая наступление максимального лечебного эффекта на 1 ч.
- Распределение: в системном кровотоке Кеторол циркулирует в связанном виде, образуя на 99% от поступившей дозы комплекс с белками плазмы. Широко распределяется по организму, проникает в синовиальную оболочку, суставную капсулу, полость сочленения. Экскретируются в грудное молоко.
- Метаболизм: более 50% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется, образуя неактивные метаболиты.
- Экскреция: метаболиты и остатки Кеторола уходят из организма в основном с мочой, в малой части через желчевыводящие пути с каловыми массами. Концентрация препарата снижается на 50% через: 2,4-9 ч после принятия таблетки, 3,5-9 ч после парентерального ввода. Объем распределения и период полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек, в пожилом возрасте или у пациентов с дисфункцией почек стандартные показатели увеличиваются вдвое, достигая 10-14 ч.
Показания к приему
На причину заболевания Кеторол не влияет, является средством симптоматической терапии. Предназначен для купирования умеренных или сильных болей любого происхождения (кроме хронического болевого синдрома), снятия воспаления. Уколы назначаются в ситуациях, когда невозможно принять таблетку или требуется в кротчайшие сроки облегчить нестерпимую боль.
По инструкции показанием к применению являются:
- зубная, головная, онкологическая, менструальная боль;
- ревматические болезни;
- миалгия, радикулопатия, артралгический синдром;
- все разновидности невралгии;
- восстановительный период после оперативного вмешательства или травмы.

Местное применение показано при несильной боли (в т.ч. послеоперационной и посттравматической), воспалительном поражении суставов, тканей, мышечных структур.
Инструкция по применению
Схема лечения назначается врачом, отдельно в каждом конкретном случае. Кеторол – препарат сильнодействующий, как и все средства нестероидного ряда, применяться может только ограниченным курсом. Дозировка, правила приема, длительность применения зависят от способа введения Кеторолака в организм. Лечение проводится минимальными эффективными дозами.
Инструкция рекомендует придерживаться следующей схемы:
- Таблетки: глотать целиком, не нарушая оболочки, т.к. она предохраняет состав от досрочного растворения в желудке. Принимать отдельно от еды или вместе, учитывая влияние жирной пищи на скорость наступления эффекта. Разовая доза – 10 мг (1 табл.), в сутки допустимо принять максимум 40 мг. Длительность приема: не более 5 дней.
- Раствор: вводить в вену медленно (минимум в течение 15 с), в мышцу – глубоким уколом. Однократно разрешено вводить: 10-30 мг – пациенты 16-64 лет, весом не менее 50 кг, 10-15 мг – пациенты 65 лет и старше, весом менее 50 кг или с почечной недостаточностью. Высшая суточная доза для первой категории пациентов – 90 мг, для второй – 60 мг, обычно ее разделяют на 4-6 приемов. Курс уколов ограничен 5 днями. При комбинированном курсе – переходе с уколов на таблетки, необходимо соблюдать указанную суммарную суточную дозировку, из них в этот день в таблетках можно принять максимум 30 мг.
- Гель: наносить тонким слоем на неповрежденную, очищенную и высушенную поверхность кожи в области максимальной болезненности. Распределять легкими массирующими движениями. Разовая доза – 1-2 см столбик геля. Кратность применения – 3-4 раза с интервалом не менее 4 ч. Не укрывать обработанный участок воздухонепроницаемой повязкой. Наружно Кеторол разрешается применять до 10 дней.
Препарат противопоказан пациентам с:
- непереносимостью составляющих медикамента, Кеторолака или других НПВС;
- аспириновой триадой, бронхоспастическим синдромом, отеком Квинке, обезвоживанием организма, гиповолемией;
- болезнями ЖКТ в периоды обострения;
- геморрагическим синдромом, предрасположенностью к кровоизлияниям, снижением свертываемости крови, кроветворной функции;
- почечной, печеночной дисфункцией;
- возрастом 0-16 лет;
- беременностью или в период родов, грудного вскармливания.

Побочные эффекты
В инструкции содержится целый ряд нежелательных реакций, которые может вызвать Кеторол. В основном они возникают вследствие превышения допустимых дозировок.
К наиболее часто встречаемым побочным действиям относят следующие явления:
- боли в животе, области таза, расстройство пищеварения, стоматит, вздутие живота;
- нарушение слуховой, зрительной или дыхательной функции;
- заболевания почек, сопровождающиеся тянущей болью в поясничной области, дизурические расстройства;
- мигрень, головокружение, тяга ко сну, резкие перепады настроения;
- скачки давления;
- нарушения в системе кроветворения, различные виды кровотечений;
- задержка воды, формирование отечности, повышенное потоотделение;
- местная реакция – высыпания на коже, покраснение, зуд, крапивная лихорадка.
Стоимость препарата, аналоги
Таблетки и раствор Кеторола отпускаются только после предъявления рецепта. Гель продается свободно, должен применяться по принципу ответственного самолечения. Хранится Кеторол в сухом, затемненном месте при комнатной температуре (не выше 25 градусов). При условии сохранности заводской упаковки фармакологические свойства не теряются в течение: гель – 2 года, таблетки, раствор – 3 года.
В аптеках Кеторол можно приобрести по следующим ценам:
- таблетки 0,01 20 шт. – 50 руб.;
- раствор 0,03/мл 10 ампул – 94 руб.;
- гель 2% туба 30 г – 260 руб., 50 г – 370 руб.
Наиболее близкими аналогами считаются:
- таблетки и раствор Кеторолак, Долак, Кетанов;
- таблетки Кетофрил, Кетокам;
- раствор Доломин, Ваторлак.
