Аркоксиа: как принимать, какие побочные эффекты?

Для снятия воспаления и болевого синдрома в арсенале медиков находится большое число препаратов. О механизме действия и правилах приема Аркоксиа расскажет инструкция по применению. Длительный прием многих из них сопровождается различными осложнениями. Наибольшее предпочтение в ревматологии отдается противовоспалительным средствам нестероидного ряда, обладающим способностью действовать селективно.

Препарат Аркоксиа – представитель последнего поколения лекарств этой группы. Он зарегистрирован для применения в медикаментозном лечении патологий опорно-двигательного аппарата во многих странах мира. Характеризуется высокой эффективностью при наименьшем риске развития неблагоприятных последствий.

Фармакологические свойства

Эффективность Аркоксиа обусловлена основным действующим веществом – Эторикоксибом. Это мощный и надежный инструмент лечения боли, в т.ч. хронической, тесно связанной с воспалительным процессом. По инструкции предназначается для перорального применения. Аркоксиа удовлетворяет всем критериям, предъявляемым к высокоэффективным средствам симптоматической терапии: дает быстрый, стойкий результат, имеет удобный режим дозирования, хорошо переносится пациентами, не требует приема дополнительных анальгетиков.

От чего назначаются таблетки больным, длительно страдающим ревматическими заболеваниями и нуждающимся в систематическом обезболивании. Лекарство Аркоксиа оказывает:

• Анальгетическое действие – облегчает болевой синдром, связанный с воспалением или повреждением органов и тканей. По выраженности снижения боли и восстановления функциональности минимальная доза Аркоксиа не уступает эффекту от приема максимальной дозы Диклофенака, Индометацина, Напроксена, Ибупрофена или Целебрекса, значительно превосходит плацебо и Парацетамол. Терапевтическое действие препарата на основе Эторикоксиба заметно в максимально короткий промежуток времени, при этом он суммарно реже вызывает осложнения со стороны ЖКТ, что делает Аркоксиа лучшим препаратом в линейке обезболивающих средств. Ощутимое благоприятное действие проявляется уже через 28 мин после применения и держится в течение года после завершения курса лечения.
• Противовоспалительное действие – подавляет экссудативную и пролиферативную фазы, устраняя все признаки воспаления: снимает покраснение кожи, чувство жара, отечность мягких тканей, увеличение сустава, припухлость, болезненность, утреннюю скованность и потерю функциональности. Препарат демонстрирует максимально стойкое уменьшение воспалительной активности, на фоне низкой токсичности, не уступая лечебному действию других селективных и неселективых НПВП.
• Жаропонижающий эффект – снижает высокую температуру при лихорадочных состояниях, уменьшая возбудимость теплорегулирующих центров гипоталамуса. Оказывает длительное антипиретическое действие, являющееся дополнительным – исключительно для жаропонижающей терапии не используется. Аркоксиа запрещен в педиатрии.

Состав, формы выпуска

Производит препарат фармацевтическая компания Мерк Шарп и Доум, страна производитель – Испания/Нидерланды, продвижением и реализацией на территории России занимается Компания МСД Фармасьютикалс.

Аркоксиа выпускается в единственной лекарственной форме – покрытые пленочной оболочкой таблетки. Существует несколько разновидностей таблеток. Все они яблокоподобной формы, выпуклые с обеих сторон, с одного края выгравировано название и дозировка Эторикоксиба, с другого – тиснение 101, 200 или 202. Они имеют одинаковый набор компонентов, но различаются дозировкой основного действующего вещества, красителем, входящим в состав пленочной оболочки и количеством таблеток в упаковке:

• 30 мг – сине-зеленые, 28 шт.;
• 60 мг – темно-зеленые, 14, 28 таблеток;
• 90 мг – белые, 2,7 или 28 шт.;
• 120 мг – желто-зеленые, 7 или 28 таблеток.

В инструкции указан состав вспомогательных ингредиентов препарата:

• гидроортофосфат кальция, стеарат магния – наполнители, придают нужную массу, обеспечивают скорость высвобождения и полноту всасывания;
• микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия – разрыхлители, способствуют быстрому растворению.

Как действует Аркоксиа

Лечебное действие противовоспалительных средств обусловлено подавлением активно образующегося в ответ на тканевое повреждение фермента ЦОГ-2, ответственного за синтез важнейших медиаторов боли – простагландинов. Эти физиологически активные вещества в определенной концентрации постоянно присутствуют практически во всех органах и тканях. В избыточном количестве они способствуют развитию и поддержанию воспалительного процесса, болевым ощущениям. Подавляя выработку простагландинов в очаге поражения, большинство нестероидных препаратов ингибируют не только патологический фермент ЦОГ-2, но и физиологический ЦОГ-1, нарушая нормальные процессы в организме.

Как долго можно принимать обезболивающее, противовоспалительное лекарство – зависит от его безопасности. Чтобы избежать негативных осложнений (преимущественно со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы) – задача препарата действовать избирательно.

Аркоксиа – высокоселективный ингибитор, в 106 раз сильнее подавляет патологический фермент, поэтому разрешен для длительного применения. При оценке долгосрочного назначения специальная программа MEDAL в ходе исследований (1,5 года непрерывного приема) выявила сравнительно большую безопасность Аркоксиа.

В инструкции указаны основные параметры фармакокинетики Аркоксиа, обеспечивающие быстроту и полноту развития эффекта:

• легко абсорбируется в системный кровоток, биодоступность (способность усваиваться) – 100%;
• прием пищи значимого влияния на абсорбционный процесс не оказывает, время достижения максимальной концентрации на пустой желудок – 1 ч, при приеме с едой – 2 ч;
• 92% лекарства переходит в связанную с протеинами плазмы форму, проникает через физиологические барьеры;
• активно биотрансформируется в печени, 1-2% выводится по мочевыводящим путям в неизменном виде;
• период полураспада – 22 ч, метаболиты не влияют на ЦОГ-1, покидают организм преимущественно с мочой, малая часть – с каловыми массами;
• пол, возраст, масса тела, расовая принадлежность показатели не изменяют, почечная, печеночная недостаточность влияют незначительно.

Показания к приему

Перечень заболеваний – от чего помогает Аркоксиа, указан в инструкции. Важно учитывать, что препарат сильнодействующий, но не используется для избавления от боли любой этиологии, его основное назначение – терапия ревматических заболеваний.

Сколько дней длится курс лечения Аркоксиа – решает врач, исходя из вида, активности заболевания, индивидуальных особенностей.

В ходе многочисленных исследований установлено:

• на 8 день приема 120 мг/сутки Аркоксиа полностью купирует боль у 90% больных подагрическим артритом, боль спадает уже через 4 ч;
• после 2 дней применения 90 мг достоверно уменьшает боль, улучшая качество жизни пациентов, страдающих остеоартрозом, болезнью Бехтерева. Для стабильной клинической эффективности при остеоартрозе обычно бывает достаточно 6-ти недельного курса 60 мг препарата или 12-ти недельного – 30 мг;
• требуемая суточная дозировка Аркоксиа при ревматоидном артрите – 90 мг, курс терапии – 12 недель;
• в стоматологической, гинекологической практике для снятия боли назначается 90 мг лекарства в течение 3-х дней, облегчение наступает спустя 30 мин;
• целесообразно ли применять Аркоксиа при грыже позвоночника определяет специалист, для улучшения подвижности, расслабления спазмированного участка мышц рекомендуется прием 90 мг курсом, не превышающем 20 дней;
• при хронических поясничных болях показано 60 мг Аркоксиа в сутки, при острых болях и в период обострений не более 120;
• 120 мг Аркоксиа перед операцией достаточно для снижения интенсивности боли на 8 ч.

Инструкция по применению

При назначении Аркоксиа придерживаются правил минимальной эффективной дозировки максимально коротким курсом. Терапевтический эффект достигается быстрее, если принять таблетку натощак, но полнота усвоения не зависит от факта приема пищи, поэтому до еды или после употребить таблетку особого значения не имеет.

В ходе лечения важно следовать рекомендациям врача и соблюдать инструкцию:

• глотать таблетки целиком, не разжевывая и запивая достаточным объемом жидкости;
• при дисфункции почек выведение продуктов метаболизма затруднено, что повышает токсичность препарата, поэтому дозы таким пациентам ограничивают до 30 мг/день или 60 мг/48 ч;
• при дисфункции печени метаболизм замедляется – максимальная разрешенная доза 60 мг/24 ч;
• ежедневно принимать по 120 мг можно лишь в течение 8 дней;
• если положительная динамика отсутствует, следует известить врача и произвести замену Аркоксиа на другой селективный нестероидный препарат;
• при длительной терапии требуется постоянный мониторинг давления, сердечных функций, каждые 2 недели – почечные, печеночные пробы.

Случаев передозировки исследования не выявили. Превышение допустимых доз может сопровождаться расстройством пищеварения, работы почечной системы, неблагоприятными кардиоваскулярными событиями (скачки давления, аритмия, учащение пульса). Лечение передозировки – удаление остатков таблеток из ЖКТ, поддерживающая терапия. Существует категория пациентов, которым не рекомендуется применять Аркоксиа.

В инструкции перечислены следующие выявленные противопоказания:

• индивидуальная сверхчувствительность к компоненту лекарства, препарату в целом, другим НПВП;
• склонность к аллергическим реакциям;
• язвенные болезни, кровотечения в ЖКТ;
• тяжелые формы недостаточности – почечной, печеночной, сердечной;
• воспаление слизистой кишечника;
• ишемия, гипертония;
• непереносимость лактозы, глюкозы, галактозы, повышенный уровень кальция в крови;
• планирующим беременность, беременным, кормящим грудью женщинам;
• возраст 0-16 лет.

Побочные эффекты

Безопасность Аркоксиа напрямую зависит от суточной и суммарной дозировки. Установлено, доза менее 150 мг в течение 3-х недель не подавляет физиологический фермент ЦОГ-1, не разрушает слизистую желудка, не вызывает продолжительные кровотечения, не влияет на агрегацию тромбоцитов.

Инструкция предупреждает, что в отдельных случаях могут наблюдаться такие побочные эффекты:

• головокружение, мигрень, рассеянность или тревожность, проблемы со сном, депрессивность, расстройство вкусовых ощущений;
• дискомфорт в верхней части брюшины, нарушение пищеварения, процесса дефекации, учащенный жидкий стул, тошнота, изжога, язвы, повышенная перистальтика;
• воспаление печени, желудка, кишок, протеинурия, заболевания мочеполового тракта, инфекции дыхательной системы;
• анафилаксия, шоковое состояние, резкое снижение давления, бронхоспазм, диспноэ, избыточное накопление жидкости;
• мышечные, суставные боли, судороги, кровоизлияния в кожу и слизистые, крапивница, аллергический дерматит, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
• гриппозное состояние, чувство боли за грудиной, конъюнктивит, тиннитус, нарушение зрительной функции;
• приступы жара, озноба, нарушения ритма сердца, кровообращения головного мозга, скачки давления;
• повышение печеночных трансаминаз, креатинкиназы, изменение картины крови.

Ответ на вопрос: можно ли пить алкоголь во время лечения Аркоксиа, такой же, как и в случае с другими нестероидными средствами – совмещение анальгетиков со спиртными напитками превращает лекарство в яд, повреждающий печень и органы ЖКТ.

Также инструкция предупреждает, следует воздержаться или соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих сосредоточенности и оперативного реагирования.

При приеме Аркоксиа одновременно с другими медикаментозными средствами следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия:

• Варфарин – изменяются процессы свертываемости крови;
• ингибиторы АПФ – в меньшей степени снижается давление, усугубляются проблемы с почками;
• аспирин – вызывает язвенные поражения ЖКТ;
• высокие дозы Метотрексата – способствуют развитию токсических эффектов;
• иммунодепрессанты – увеличивается риск токсического поражения почек;
• оральные контрацептивы – возможна закупорка кровеносного сосуда оторвавшимся тромбом;
• Дигоксин, Рифампицин, литий – изменяется их содержание в плазме.

Мнение врачей и пациентов

Отзывов об Аркоксиа много – и от медицинских работников и от пациентов. Практически все врачи сходятся во мнении, что выпуск на фармацевтический рынок таблеток Аркоксиа открыл новую веху в ревматологии и ортопедии. Этот современный препарат обеспечивает быстрый, устойчивый эффект, хорошо обезболивает, его можно назначать пожилым пациентам с хроническими заболеваниями суставов, в т.ч. обусловленными воспалительным процессом. Отзывы врачей единогласны и в оценке безопасности Аркоксиа: хорошо переносится больными, мягко действует, случаи серьезных побочных явлений и непереносимости встречаются крайне редко. Врачи положительно отзываются и об удобной форме выпуска с разными дозировками, что позволяет рационально подойти к лечению этим недешевым препаратом.

Отзывы пациентов, испытавших на себе действие таблеток:

«У меня артроз, раньше спасался от болей Диклофенаком, начались с желудком проблемы. Врач посоветовал попробовать таблетки Аркоксиа, так сразу давление подскочило, вернулся опять к Диклофенаку, боюсь гипертонический криз заработать». Петр

«Уже несколько лет, как диагностировали болезнь Бехтерева – нужен постоянный прием лекарства. Прописывал Аркоксиа мне доктор медицинских наук, больше года принимал ежедневно по 90 мг, сейчас снизили дозу до 60. Препарат отличный, побочных действий я не ощутил, правда супруга утверждает, что лицо стало немного отекать». Владимир

«Ушиб колено, решил выпить таблетку Аркоксиа, легче стало. Неделю принимал по таблетке – боль ушла. Пока лечился, заметил, желудок начал побаливать, иногда голова, но препаратом доволен, хорошо помог». Николай

«Из-за хронического гастрита неселективные НПВП мне применять запрещено, даже если защитные средства для желудка дополнительно пить. Врач предложил на выбор: Целебрекс или Аркоксиа, сказал, что это лучшие препараты. Остановилась на Аркоксиа и не разочаровалась – боль в суставах больше не беспокоит и желудок не пострадал». Светлана

Стоимость препарата, аналоги

Приобрети Аркоксиа можно в любой аптеке, предъявив рецепт врача. Таблетки годны в течение 3-х лет. По инструкции хранить их нужно при комнатной температуре, подальше от детей и прямого солнечного света. Средняя цена таблеток производства Испания/Нидерланды варьируется и составляет:

• 30 мг 28 шт. – 700 руб.;
• 60 мг 14 шт. – 620 руб., 28 шт. – 1006 руб.;
• 90 мг 2 шт. – 400, 7 шт. – 515, 28 шт. – 1340 руб.;
• 120 мг 7 шт. – 663 руб.

Единственный аналог препарата – таблетки Эксинеф, содержащие активный компонент Эторикоксиб в том же количестве. В настоящий момент они в продажу не поступают. Что лучше выбрать в качестве замены?

К дженерикам Аркоксиа можно отнести сходные с ним по структуре и лечебному действию капсулы и таблетки:

• Дилакса 100 мг 10 шт. – 260 руб., Роукоксиб-Роутек – 330;
• Найз 100 мг 20 шт. – 230, Аэртал – 340;
• Целебрекс 200 мг 30 шт. – 1033, Целекоксиб-Виал – 690;
• Мовалис 15 мг 20 шт. – 742, Ксефокам 8 мг 30 шт. – 490 руб.

К аналогам дешевле относятся препараты российского производства, например, на основе Ибупрофена, Индометацина, Пироксикама, Нимесулида.

Сравнение с другими препаратами

Чтобы иметь представление о существующих на фармацевтическом рынке противовоспалительных средствах нестероидного ряда и выбрать, что лучше, сведения о препаратах-конкурентах поместили в сводную таблицу, позволяющую сравнить их.

Наименование препарата	Рекомендуемая суточная доза,мг	Анальгетический эффект	Противовоспалительный эффект	Побочные действия	Примечание
Мовалис	7,5-15	++	+++	+	селективный ингибитор, в малых дозах безопасен, хондронейтрален
Целебрекс	200-400	++	+++	+	применяется при всех видах боли, показан пациентам с язвами, болезнями ЖКТ
Аркоксиа	60-120	+++	+++	+	быстродействующий (28 мин) и безопасный, противоревматический препарат
Диклофенак	75-150	+++	+++	++	популярное средство, низкая цена, купирует все виды боли
Аэртал	100-200	++	++	+++	неселективный препарат, назначается при патологиях суставов, позвоночного столба воспалительного характера
Найз	100-200	+++	++	+	антиоксидант, разрешен к применению у детей, быстрое обезболивание (15 мин), может применяться местно
Нимесил	100-200	+++	++	+	эффективен в ревматологии, препятствует разрушению хрящевой ткани
Ксефокам	8-16	+++	++	+++	неизбирательно ингибирует ЦОГ, мощный анальгетик, эффект развивается не ранее чем через 4 ч

Какой препарат эффективнее и что лучше подойдет для лечения конкретного пациента, определить может лишь врач.